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顽症哮喘相应药物妥洛特罗的结构确证
顽症哮喘相应药物妥洛特罗的结构确证
哮喘是影响儿童和成人的-种慢性疾病。小气道周围的肌肉发炎和收紧造成肺部气道变窄,进而导致咳嗽、喘鸣、呼吸急促和胸闷等哮喘症状。这些症状是间歇性的,在夜间或运动期间症状往往会加重。许多因素可能会加剧哮喘风险,但通常很难找到单一的直接病因,一些常见的诱发因素也会加剧哮喘症状。[1]
妥洛特罗是一种能够缓解支气管哮喘、哮喘支气管炎等呼吸道阻塞性疾病的药物,比较常见的是盐酸妥洛特罗片,除此之外关于妥洛特罗的气雾剂、软膏和贴剂等药物剂型近些年也因为药物受到的关注得到了极大地发展。小源在这里温馨提醒患者如需获得安全的治疗指导,请前往正规医院咨询就诊。
妥洛特罗药物的合成过程中类似物会对合成结果造成干扰,微源实验室以氘代试剂作为溶剂,对妥洛特罗样品进行1HNMR和13CNMR检测,另外使用红外对合成样品进行了结构表征,得到红外谱及核磁共振谱如下。
红外谱图中除了苯环=C-H伸缩振动吸收峰外,1571cm-¹、1470cm-¹和1437cm-¹为苯环的骨架振动吸收峰,除此还有苯环邻二取代吸收峰、叔丁基的红外吸收峰;-OH和-NH-的红外吸收峰和仲醇C-O的红外吸收峰。
核磁共振碳谱中的苯环上的六个碳的信号峰外,68.8ppm、50.3ppm和47.8ppm的峰属于C-7、C-8和C-9的信号峰,而29.1ppm属于C-10、C-11和C-12的信号峰,核磁共振氢谱中显示的氢的个数碳的个数与妥洛特罗的结构相符。
药物合成研发过程中通过对所合成化合物结构的构效关系分析,进-步有效的指导后续的化合物结构优化和修饰,以期得到活性更好的化合物。除了文章所用的红外核磁确认方法外还有常用的分析测试方法有紫外可见吸收光谱(UV)、质谱(MS)、比旋度([ɑ]D)、X-射线单晶衍射(XRSD)或/和X-射线粉末衍射(XRPD)、热分析法(DSC)、热重(TG)等方法,具体需要样品结构特征而选择测试方法,进行综合解析。
[1]世卫组织网站主页https://www.who.int/zh/news-room/fact-sheets/detail/asthma