药物晶型定性定量研究检测方法

药物晶型定性定量研究检测方法

药物的晶型不仅对药物的理化性质有影响，还与制剂制备工艺，质量以及稳定性有关，越来越多的研究显示药物晶型还会影响到药物生物利用度乃至药效，并最终影响药物的用途和附加值等。无定形态通常比晶态溶解更快，但稳定性较差，例如，利伐沙班（Rivaroxaban）的晶型选择显著影响其口服吸收效果。简单描述药物晶型的定量定性常见技术方法如下。

定性检测旨在鉴别药物晶型种类，常用技术包括：单晶X射线衍射（SXRD）解析晶胞参数、空间群及分子构象等参数、粉末X射线衍射（PXRD）衍射峰位置和强度差异快速鉴别晶型，适用于多晶混合物分析、差示扫描量热法（DSC）通过吸/放热峰识别晶型差异、热重分析（TGA）检测结晶水或溶剂化物失重过程，辅助鉴别溶剂化晶型、红外光谱（IR）基于分子振动模式差异，通过特征吸收峰鉴别晶型、拉曼光谱（Raman）检测分子极化率变化。

定量检测用于测定各晶型在混合物中的比例，常用方法包括：粉末X射线衍射法（PXRD）选取特定衍射峰，其强度与晶型浓度成正比、差示扫描量热法（DSC）基于熔融焓或晶型转变焓与含量的线性关系定量，适用于结晶度分析、拉曼光谱法通过特征峰强度比定量，适合制剂中低含量晶型检测，非破坏性且可在线监测。

单一方法可能无法覆盖所有晶型特征，通常需联合XRD、DSC和光谱等进行交叉验证，多晶型研究能够规避新药的专利、改善药物剂型改善工艺的可操作性、防止原料药储存过程中的晶型转变，通过聚焦于高灵敏度检测技术，筛选出最优的晶型，以提升药物研发效率与质量控制水平。

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